Không có nhiều thông tin về cách thức benzoctamine tạo ra tác dụng chống lo âu, nhưng các nghiên cứu về chuột đã chỉ ra rằng cơ chế hoạt động có thể là bằng cách tăng doanh thu của cathecholamine.[2] Ngoài serotonin, nó cũng được chứng minh là làm giảm sự thay đổi epinephrine, dopamine và norepinephrine bằng cách đối kháng với các thụ thể của chúng.[3] Khi tiêm tĩnh mạch với liều 20–40 mg không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả.[4] Liều uống vượt quá 10   mg ba lần mỗi ngày không làm tăng tác dụng của thuốc.[5] Giả sử đối kháng serotonin sau synap là cơ chế chính mà benzoctamine thực hiện tác dụng của nó, các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có giá trị ức chế tối đa một nửa (IC50) là 115 mM tại thụ thể serotonin.[6]